A emulsão injectável de aprepitant fornece 130 mg de aprepitant num frasco para injectáveis de 18 ml para administração intravenosa.aprepitant pertence a uma classe farmacológica distinta que aborda um motor neuroquímico específico de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (CINV)Este artigo explica o mecanismo molecular por trás do produto e o seu lugar dentro dos protocolos antieméticos modernos.

Substância P e via do receptor NK1

A náusea e os vômitos provocados pela quimioterapia citotóxica são mediados por vários sistemas de neurotransmissores.um neuropeptídeo que se liga ao receptor neurokinina-1 (NK1) no centro de vômitos do tronco cerebral e na área postrema. O aprepitant é um antagonista seletivo de alta afinidade do receptor da substância humana P/ neurokinina-1. Ao contrário dos agentes de apoio mais antigos, apresenta pouca ou nenhuma afinidade para a serotonina (5-HT3), dopamina,ou receptores de corticosteróides, o que lhe confere um perfil mecanicista direcionado dentro do armamentário antiemético.

Ação central e cruzamento da barreira hematoencefálica

Estudos de tomografia de emissão de positrões pré- clínica e humana demonstram que o aprepitant atravessa a barreira hematoencefálica e ocupa os receptores NK1 no sistema nervoso central.Bloqueando estes receptores, interrompe o sinal emético que os agentes citotóxicos como o cisplatina geram através das vias centrais.Esta acção central é importante porque a CINV apresenta uma fase aguda nas primeiras 24 horas e uma fase retardada nos dias dois a cinco., e o bloqueio NK1 aborda o componente retardado que os antagonistas da serotonina sozinhos lidam menos completamente.

Colocação dentro de um regime triplo

Na utilização clínica, o aprepitant é administrado como parte de uma combinação que inclui também um corticosteróide, como a dexametasona, e um antagonista dos receptores 5-HT3, como o ondansetron.Os estudos mostram que o bloqueio NK1 aumenta a actividade antiemética tanto do antagonista 5-HT3 como do corticosteroideA dose intravenosa de 130 mg é administrada como uma única perfusão ou uma injecção curta, normalmente concluída pouco antes do início da quimioterapia.após o qual a terapia oral não é necessária para os regimes de dose única.

Considerações práticas

A emulsão é fornecida num frasco para injectáveis de dose única pronto para uso, o que reduz os passos de composição farmacêutica em comparação com as formulações que requerem preparação em sacos.Uma vez que o aprepitant interage com a via CYP3A4, os prescriventes analisam os medicamentos concomitantes e a rotulagem do produto menciona precauções específicas, como a utilização concomitante de pimozida.Estes detalhes de manuseio e interacção fazem parte da monitorização padrão da segurança antiemética e não do desempenho mecânico do próprio frasco para injectáveis..

Perguntas frequentes

P: Que receptor bloqueia o aprepitante para prevenir náuseas? A:O aprepitant antagoniza seletivamente o receptor neurokinina-1 (NK1) para a substância P no sistema nervoso central, interrompendo o sinal emético desencadeado pela quimioterapia.

P: Por que o aprepitant é administrado em conjunto com outros antieméticos? A:É combinado com um corticosteróide e um antagonista 5-HT3 porque o bloqueio NK1 complementa a actividade desses agentes e fornece cobertura para a fase retardada do CINV.

P: Como é administrada a emulsão injectável de 130 mg? A:A dose de 130 mg é fornecida num frasco para injectáveis de dose única de 18 ml para utilização intravenosa, administrado como uma perfusão ou uma injecção curta antes da quimioterapia,sem exigir doses orais de acompanhamento em regimes de dose única.